Excipientes: funciones y posibles riesgos

El ingrediente fundamental de un medicamento es el principio activo porque es el que desempeña la función terapéutica objetivo del tratamiento, pero los fármacos también contiene excipientes.

¿Qué son los excipientes?

Los excipientes pueden constituir un elevado porcentaje de su composición aunque no actúan sobre los síntomas del paciente ni sobre la enfermedad, sino que se utilizan para facilitar la preparación, conservación o administración del fármaco, mejoran su sabor, hacer que sea más fácil de digerir y permitir que una misma sustancia activa se pueda presentar en diversas formas farmacéuticas como píldoras, cápsulas, inyecciones, jarabes, supositorios…

Los excipientes se encuentran en todos los medicamentos –un mismo fármaco puede contener varios– y aparecen siempre en el prospecto porque aunque carezcan de acción terapéutica sí pueden causar otros efectos, como por ejemplo reacciones alérgicas o intolerancia, y por ello es obligatorio informar a los consumidores de su presencia.

Los excipientes de un medicamento no actúan sobre los síntomas del paciente ni sobre la enfermedad, sino que facilitan la preparación, conservación o administración del fármaco

Así, cuando se prescribe un fármaco a un paciente, o cuando se sustituye un medicamento de cierta marca que tomaba por su equivalente genérico, es importante tener en cuenta si esta persona tiene alergia a alguno de sus ingredientes, y comprobar que no sufre reacciones adversas. De hecho, en España el paciente también debe notificar a la Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS) cualquier efecto secundario que experimente aunque no figure en el prospecto.

Tipos de excipientes

Los excipientes se clasifican por lo general dependiendo de la actividad que realizan en el medicamento (aunque algunos pueden tener más de una función), como:

• Aglutinantes (como almidones, azúcares y celulosas como hidroxipropilmetilcelulosa o lactosa): se usan para mantener unidos los ingredientes de una pastilla.
• Colorantes: empleados para mejorar su aspecto.
• Conservantes: necesarios para alargar la vida útil del producto.
• Diluyentes (como celulosa vegetal o fosfato dicálcico): usados para rellenar una pastilla o cápsula y lograr que la presentación facilite el consumo de la fórmula farmacéutica. También se usa flor de cártamo para cápsulas de gelatina blanda.
• Desintegradores: que se expanden y disuelven al entrar en contacto con el agua haciendo que se rompa la tableta o cápsula, aunque este efecto se suele producir en el tracto digestivo, provocando la liberación de los principios activos y su inmediata absorción por el organismo.
• Edulcorantes: se añaden si el sabor es desagradable para que sea más tolerable para el pacientes y no le cause náuseas.
• Lubrificantes: utilizados para evitar que los ingredientes se apelmacen o se peguen en las máquinas industriales durante el proceso de fabricación. Los más frecuentes en las tabletas o las cápsulas de gelatina dura son minerales como talco o sílica y las grasas esteroides.
• Recubrimientos: su función es proteger los activos del medicamento de los elementos que pueden dañarlo, como el aire, la humedad o el calor; y también ayudan a reducir la intensidad de los sabores poco agradables. La mayoría de las pastillas recubiertas utilizan una ligera capa de celulosa (fabricada con fibra vegetal) libre de sustancias alérgenas. También los polímeros sintéticos u otros polisacáridos se usan como recubrimientos, y según la velocidad a la que se disuelvan los recubrimientos se puede determinar en qué parte del tracto digestivo se liberará el principio activo, y es importante emplear el más adecuado, porque de ello dependerá la efectividad del medicamento.
• Saborizantes y aromatizantes: empleados para mejorar las propiedades organolépticas del producto, como su sabor.

Posibles riesgos de los excipientes para la salud

Los excipientes pueden llegar a suponer hasta el 99% de la composición de un fármaco, y no están exentos de riesgos para algunas personas. Es el caso de los celíacos, que son intolerantes al gluten y no pueden consumir ningún producto que contenga esta proteína, o de las personas con fenilcetonuria, que deben controlar la ingesta de fenilalanina, un aminoácido que se encuentra por ejemplo en edulcorantes artificiales como el aspartamo.

Las personas que padezcan estos u otros trastornos, tengan algún tipo de alergia o intolerancia (intolerancia a la lactosa o a la fructosa, por ejemplo), o estén tomando medicación siempre deben advertírselo al médico para que confirme que no hay riesgos ni interacciones al prescribirles un nuevo tratamiento. Los celíacos también pueden consultar un documento elaborado por la Agencia Española del Medicamento en el que se detallan los excipientes que pueden contener gluten.

Los celíacos o las personas con intolerancia a la lactosa o la fructosa, entre otras, deben advertírselo al médico cuando les recete un medicamento

Entre los ingredientes de los medicamentos puede haber almidón, gluten, lactosa, fructosa y otros edulcorantes artificiales (xilitol, sorbitol, manitol), sodio, potasio…, entre otros muchos, y un estudio realizado por el Instituto Tecnológico de Massachusetts (MIT) y el Brigham and Women’s Hospital de Boston (Massachusetts, Estados Unidos) que se publicó en marzo de 2019 en Science Translational Medicine, encontró que casi todas las píldoras y cápsulas (medicamentos que se toman por vía oral) contiene algunos ingredientes 'inactivos' que pueden desencadenar reacciones alérgica o causar irritaciones en determinados pacientes.

Los autores del trabajo analizaron la composición de casi todos los fármacos recetados o de venta libre disponibles en Estados Unidos, gracias a la base de datos Pillbox que administraba hasta hace unos años la Biblioteca Nacional de Medicina de Estados Unidos, y descubrieron que el 93% de los fármacos contienen alérgenos comunes como colorantes, lactosa o aceite de cacahuete, y compuestos que provocan intolerancias como el gluten y algunos tipos de azúcar; de hecho, sus resultados mostraron que el 55% de los medicamentos contienen azucares FODMAP, que se asocian a problemas intestinales en pacientes con patologías digestivas como síndrome del intestino irritable o enfermedad de Crohn.

Excipientes de declaración obligatoria

En Europa existe desde 2003 un listado de “excipientes de declaración obligatoria” y la última lista actualizada de excipientes es de 2018. La Agencia Española del Medicamento actualiza las normas a seguir para incluir “la información de los excipientes que sea necesaria para la correcta administración y uso del medicamento” en su Circular Nº 1/2018. En esta última actualización, la Aemps incluyó como novedad: laurilsulfato de sodio; almidón de trigo, avena, cebada, centeno o triticale y sus derivados (que contiene gluten) y fenilalanina.

En el prospecto del medicamento se detallan todos los excipientes que lo componen y debe incluir advertencias concretas si contiene determinados excipientes. Para describirlos no se utiliza su nombre patentado, sino la denominación oficial española (DOE), su denominación común internacional (DCI), su nombre según la Real Farmacopea Española, o su nombre común su nombre común, y también con el prefijo E y el número correspondiente, si lo tiene, para que los consumidores puedan identificarlo con facilidad y evitar confusiones. En el envase del fármaco es posible denominar al excipiente solo con E y el número.