Crean un método para administrar insulina a diabéticos por vía oral

La diabetes es una enfermedad crónica que afecta a alrededor de 422 millones de personas en el mundo, según la Organización Mundial de la Salud (OMS). Se caracteriza por elevar los niveles de glucosa o azúcar en sangre y muchos de los afectados necesitan inyectarse insulina a diario para controlar esos niveles. Ahora, un equipo de científicos ha desarrollado una nueva forma de suministrar insulina inteligente a estos pacientes a través de una cápsula, o incluso introduciéndola en un trozo de chocolate.

“Esta forma de administrar insulina es más precisa porque la administra rápidamente a las áreas del cuerpo que más la necesitan. Cuando se administra insulina con una jeringa, se propaga por todo el cuerpo, donde puede provocar efectos secundarios no deseados”, ha señalado el profesor Peter McCourt de la Universidad Ártica UiT de Noruega, uno de los investigadores que han participado en el estudio.

Investigadores de la Universidad de Sydney y del Distrito de Salud Local de Sydney, en colaboración con UiT, descubrieron hace años que era posible administrar medicamentos al hígado mediante nanoportadores. Este método se mejoró posteriormente en Australia y Europa. McCourt explica que el problema de la insulina con nanoportador es que se descompone en el estómago y, por tanto, no llega a donde se necesita en el cuerpo, y este era el reto que debían superar para desarrollar un medicamento para diabetes que se pudiera tomar por vía oral.

Los resultados del nuevo estudio se han publicado en Nature Nanotechnology y demuestran que este desafío se ha superado con la creación de un fármaco en cuyo interior se encuentran diminutos nanoportadores en los que se encapsula la insulina. Las partículas son 1/10.000 del ancho de un cabello humano y son tan pequeñas que ni siquiera se pueden ver con un microscopio normal.

“Hemos creado una capa para proteger la insulina de ser descompuesta por el ácido del estómago y las enzimas digestivas en su camino a través del sistema digestivo, manteniéndola segura hasta que llegue a su destino, es decir, el hígado”, dice McCourt, que es biólogo hepático.

El recubrimiento se descompone en el hígado mediante enzimas que se activan únicamente cuando los niveles de azúcar en la sangre son altos, liberando insulina donde luego puede actuar en el hígado, los músculos y la grasa para eliminar el azúcar de la sangre. “Esto significa que cuando el nivel de azúcar en sangre es alto, hay una rápida liberación de insulina y, lo que es más importante, cuando el nivel de azúcar en sangre es bajo, no se libera insulina”, destaca Nicholas J. Hunt de la Universidad de Sydney, que lidera el proyecto junto con Victoria Cogger.

Un tratamiento para la diabetes con menos efectos secundarios

El investigador ha explicado que se trata de un método de controlar la diabetes más práctico y menos intrusivo para el paciente, que disminuye significativamente el riesgo de que se produzca una hipoglucemia (un brusco descenso del azúcar en sangre) y permite que la insulina se libere de manera controlada en función de las necesidades del paciente, mientras que con las inyecciones la insulina se libara de una sola vez.

Su funcionamiento es similar a cómo actúa la insulina en los individuos sanos, en los que el páncreas produce insulina que primero pasa por el hígado, donde se absorbe una gran parte y mantiene estables los niveles de azúcar en sangre. En este caso, el nanoportador libera insulina en el hígado, donde puede ser absorbida o introducirse en el torrente sanguíneo.

“Cuando se inyecta insulina debajo de la piel con una jeringa, mucha más cantidad llega a los músculos y al tejido adiposo de lo que normalmente sucedería si se liberara del páncreas, lo que puede provocar la acumulación de grasas. También puede provocar hipoglucemia, lo que puede ser potencialmente peligroso para las personas con diabetes”.

La insulina oral se ha probado en nematodos, ratones y ratas. Y, por último, el medicamento se ha probado en babuinos en la Colonia Nacional de Babuinos de Australia. “Para que la insulina oral fuera sabrosa, la incorporamos al chocolate sin azúcar, y este enfoque fue bien recibido”, dice Hunt, que ha explicado que en el estudio participaron 20 babuinos, y que cuando los animales tomaron el medicamento su nivel de azúcar en sangre disminuyó.

Los babuinos eran normales y estaban sanos, pero la insulina oral también se probó en ratones y ratas que tenían diabetes. Estos roedores no tuvieron eventos de niveles bajos de azúcar en la sangre (hipoglucemia), ni aumentaron de peso, ni acumularon grasa en el hígado, superando los desafíos actuales con las insulinas inyectables y otras insulinas orales.

“Los ensayos en humanos comenzarán en 2025, dirigidos por la empresa derivada Endo Axiom Pty Ltd. Los ensayos clínicos se realizan en 3 fases; En el ensayo de fase I investigaremos la seguridad de la insulina oral y analizaremos críticamente la incidencia de hipoglucemia en pacientes sanos y con diabetes tipo 1. Nuestro equipo está muy emocionado de ver si podemos reproducir en humanos los resultados de hipoglucemia ausente observados en babuinos, ya que esto sería un gran paso adelante. Los experimentos siguen estrictos requisitos de calidad y deben realizarse en colaboración con médicos para garantizar que sean seguros para los sujetos de prueba”, dice Hunt.

“Después de esta fase I sabremos que es seguro para los humanos e investigaremos cómo puede sustituir las inyecciones para pacientes diabéticos en ensayos de fase 2”, afirma el investigador. Los investigadores esperan que el nuevo medicamento pueda estar listo para ser utilizado por todos en 2 o 3 años.